常用降尿酸药苯溴马隆,对肾脏安全吗?
常用降尿酸药苯溴马隆,对肾脏安全吗?来源→ 华医网
导 语
苯溴马隆是临床常用的一种降尿酸药,通过作用于肾脏促进尿酸的排泄来降低血尿酸。那么,长期使用苯溴马隆对肾脏有损害吗?
高尿酸血症除了引起痛风性关节炎之外,还导致肾脏损害、心血管系统损害等多脏器损害,降尿酸治疗是目前临床普遍开展的治疗措施。
尿酸从肾脏排泄,各种原因导致的尿酸排泄障碍是高尿酸血症的主要原因。
苯溴马隆是临床常用的一种降尿酸药,通过作用于肾脏促进尿酸的排泄来降低血尿酸。那么,长期使用苯溴马隆对肾脏有损害吗?
一、苯溴马隆的降尿酸机制
正常情况下,血液中的尿酸经肾小球滤过到肾小管中。这些滤出的尿酸98~100%又经过近曲肾小管的S1段回吸收到血液中,而其中的50%在近曲小管的S2段又分泌到肾小管腔中,在近曲小管的S3段,40~44%的尿酸又被回吸收到血液中,最后,仅仅6~12%的尿酸才随尿排出体外。
苯溴马隆,就是抑制近曲小管S1段和S3段对尿酸的回吸收,使大量的尿酸随尿排出体外,也就是说,苯溴马隆是通过促进尿酸排泄而降低血尿酸的。
二、苯溴马隆的肾脏安全性
国外的一项研究发现,35位中度肾功能衰竭的高尿酸血症患者,随访研究7年后发现,长期使用苯溴马隆治疗高尿酸血症对肾小球滤过率无明显影响。也就是说,长期使用苯溴马隆对肾功能没有损害。
中毒慢肾衰病人使用苯溴马隆都是安全的,正常人使用更无需担心。
苯溴马隆进入人体后,经肝药酶(细胞色素P450 2C9)分解成羟基苯溴马隆,后者绝大部分经过胆汁和粪便排出体外,仅仅6%的经过肾脏排泄,所以,慢性肾功能衰竭患者使用苯溴马隆,既不会给肾脏增加负担,又不会导致苯溴马隆在体内的蓄积。
苯溴马隆既不损害肾脏,又不通过肾脏排泄,因此,苯溴马隆对肾脏是安全的。
三、苯溴马隆的副作用
1、尿酸性肾结石:苯溴马隆由于促进尿酸排泄,尿酸浓度明显升高,尿酸在肾小管沉积容易形成尿酸性肾结石。所以尿酸性肾结石患者禁止使用苯溴马隆降尿酸。
据统计,常见的肾结石,绝大部分是草酸钙结石,尿酸性肾结石还不到20%,所以肾结石患者对苯溴马隆也不必恐慌。
解决办法:服用苯溴马隆,平时要大量饮水以稀释尿液,或者同时服用碳酸氢钠片,以碱化尿液,减少尿酸性肾结石的生成。
2、肝损害:2004年到2013年十年间,我国曾上报了28例使用苯溴马隆发生肝损害的病例,为此,2014年中国食品药品监督管理总局发布了关于“警惕苯溴马隆肝损害风险”的通报。后来调查发现,这28例患者中有10例同时服用了别嘌醇、吲哚美辛、他汀、来氟米特、尿毒清颗粒等药物,这些药物同样存在 “可能肝损风险”,肝损害是由苯溴马隆引起还是多种药物联合作用尚不能肯定。因此,中国食药监局表示:“苯溴马隆在我国治疗痛风或高尿酸血症的获益仍大于风险。”
四、苯溴马隆如何使用
肾小球滤过率<20ml/min的重度肾功能衰竭、重度肝功能损害患者以及尿酸性肾结石患者禁止使用苯溴马隆。
苯溴马隆的成人起始剂量为25~50mg/天,2~5周后根据血尿酸水平调整剂量至75~100 mg/天,早餐后服用。轻中度肾功能衰竭患者(肾小球滤过率>60ml/min)无需减量,对肾小球滤过率20~60ml/min的患者推荐剂量为50 mg/天。
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