水蛭-功效与作用--全
本帖最后由 医者 于 2023-11-24 16:32 编辑水蛭的功效与作用：水蛭俗名蚂蟥，具有治疗中风、高血压、清瘀、闭经、跌打损伤等功效。近年新发现水蛭制剂在防治心脑血管疾病和抗癌方面具有特效。具有破血、逐瘀通经之功效，用于血瘀闭经、跌扑损伤等。......
功效与作用
水蛭的功效：
水蛭俗名蚂蟥，在内陆淡水水域内生长繁殖，是我国传统的特种药用水生动物，其干制品炮制后中医入药，具有治疗中风、高血压、清瘀、闭经、跌打损伤等功效。近年新发现水蛭制剂在防治心脑血管疾病和抗癌方面具有特效。水蛭是特种药用水产动物，在医学上具有多种药用功能，入药可治疗多种疾病。具有破血、逐瘀通经之功效，用于血瘀闭经、跌扑损伤等。近几十年，现代医学研究发现鲜水蛭唾液中含有一种水蛭素，能抑制血酶的活性。水蛭素抑制凝血酶，即阻止了纤维蛋白原形成纤维也蛋白，从而抑制了血栓的形成。水蛭体内所含分有助于断肢再植的血循环，可提高手术成功率，消除后遗症。利用水蛭的这一特性，用它来吮吸外伤病人的脓血，达到清理瘀血的目的；研究证明，水蛭用于防治心脑血管疾病和抗癌具有特效。
【异名】 蛭蝚、至掌、虮（《尔雅》），蚑（《别录》），马骐（陶弘景），马蛭（《唐本草》），骐、马蟥（《本草图经》），马鳖（《本草衍义》），红蛭（《济生方》），蚂蟥蜞（《医林纂要》），黄蜞（《本草求原》），水麻贴（《河北药材》），沙塔干、肉钻子（《中药材手册》），门尔哥蚂里（朝名）。
水蛭适合人群：
体弱血虚、孕妇、妇女月经期及有出血倾向者禁服。
水蛭食疗作用：
味咸、苦，性平，无毒。归肝经。气腥善行，入血破散。破血逐瘀，通经消症瘕。该品破血力大，适用于瘀血停滞引起的经闭、肿瘤包块以及跌打肿痛等病症。该品苦降开泄，味咸入血，善破血分瘀滞而消肿，为作用强烈的破血逐瘀药，主治血瘀重症。
水蛭做法指导：
凡血热瘀结下焦，症见少腹硬满、发狂之蓄血症，多与虻虫、大黄、桃仁等配伍。凡月经不行，积久成?，可与虻虫、桃仁、熟地黄同用；若妇女经闭不行，或产后恶露不尽，结为症瘕，食少劳嗽，渐成虚症者，可与莪术、三棱、黄芪、当归等药为丸，以祛瘀扶正。
此外将活水蛭外用吸血，可消痈肿、丹毒。
古代医书中记载有利用蚂蟥治疗多种疾病，谓其“主逐恶血、瘀血、月闭、破血消积聚……”。医圣张仲景用其祛邪扶正，治疗“瘀血”、“水结”之症，显示了其独特的疗效。
后世张锡纯赞此药：“存瘀血而不伤新血，纯系水之精华生成，于气分丝毫无损，而血瘀默然于无形，真良药也”。
公元1500年前，埃及人首创医蛭放血疗法，到上世纪初，欧洲人更迷信医蛭能吮去人体内的病血，不论头痛脑热概用医蛭进行吮血治疗。后来随着医学的发展，这种带有迷信色彩的治疗方法才逐渐被放弃了。然而近年来，医蛭在医学上的新用途正受到人们广泛的关注。
整形外科医生利用医蛭消除手术后血管闭塞区的瘀血，减少坏死发生，从而提高了组织移植和乳房形成等手术的成功率。医蛭在再植或移植手指、脚指、耳朵、鼻子时，利用医蛭吸血，可使静脉血管通畅，大大提高了手术的成功率。
主要含蛋白质。亦含铁、锰、锌等多种微量元素。新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素（Hirudin），属于多肽，由于其分子组成中没有色氨酸和精氨酸，故有抗凝血作用。但在干燥药材中水蛭素已被破坏。水蛭唾液中还分泌有组胺样物质、肝素及抗血栓素等，与水蛭素有协同作用。
水蛭的作用：
水蛭为无脊椎软体动物，无骨架结构，全体均可利用。水蛭的主要成分是蛋白质、多肽、微量元和脂肪酸素等。
1、蛋白质：水蛭干粉中氨基酸的含量高达62%，是肌肉蛋白质含量23.3%的2.7倍；同时在这17种氨基酸中，以谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸、亮氨酸的含量较高，它们在水蛭的保健中起着很重要的作用。
在水蛭所含的17种氨基酸中，其中7种为人体必需氨基酸，其含量为1535mg/100g干重，占全部氨基酸总数量的72%。
2、多肽：吸血水蛭中含有由多个氨基酸组成的低分子多肽，它是吸血水蛭发挥药效和保健功能的主要活性成分。
3、微量元素：菲牛蛭体内含有钙、铬、铜、铁、镁、锰、钒、锌8种元素， 其中钒、锰、铜、铁、锌元素是人体内必需的微量元素。锌和铁的含量较高，分别为1.4mg/g 和1.36mg/g。锌元素的含量比大豆中的锌含量高8倍，比猪肝中的含量高2倍。说明菲牛蛭对锌元素具有极强的富集能力。在自然界中锌的含量相对较少，而它是维持人体正常生理活动重要的元素，而人体不能自身生成，只能依靠体外供应。近年的研究还表明，锌元素广泛地参与蛋白质酶、糖类、核酸、脂肪的代谢等基本生化过程，已知有300多种酶的活性与锌有关。并且锌能提高人体免疫力，具有抗癌功能。人体随着年龄的增长，体内微量元素的含量逐渐减少，锌尤为显著，引起酶类蛋白质的损害，加速衰老的进程和疾病的发生。因此，为保持体内适宜的微量元素浓度， 就需要服用富含微量元素的食物。
4、脂肪酸：菲牛蛭体内含有16个脂肪酸的组分，其中饱和脂肪酸占63.34%， 不饱和脂肪酸占34.05%。近年来研究发现，单不饱和脂肪酸在降低总胆固醇有害胆固醇的同时，不会降低有益胆固醇。另外，单不饱和脂肪酸具有特殊的物理化学特征和生理功能，具有调节人体脂质代谢、治疗和预防心脑血管疾病等功效。
5、水蛭治金疮，打损及从高坠下、木石所压，内损瘀血，心腹疼痛，大小便不通，气绝欲死：红蛭（用石灰慢火炒令焦黄色）半两，大黄二两，黑牵牛二两。上各为细末，每服三钱，用热酒调下，如人行四、五里，再用热酒调牵牛末二钱催之，须脏腑转下恶血，成块或成片，恶血尽即愈。（《济生方》夺命散)
6、水蛭治伤骨损折疼痛：水蛭（糯米炒黄 去米）、白绵（烧灰）、没药（另研）、乳香（另研）各等分 血余（童子小发）十五团（烧灰）．上为末．五十以上服一钱，二十以下服半钱，小儿服半字，温酒调下．（《普济方》接骨如神散）
7、水蛭治小儿丹毒：用水蛭数条，放于红肿处，令吃出毒血．（《片玉心书》蜞针法）
8、水蛭治发背 初作赤肿：取（活）水蛭置肿上，令饮血．（水蛭吸血后腹）胀自落 以新水养之即活．（《百一选方》
9、水蛭治妇人经水不利下，亦治男子膀胱满急有瘀血者：水蛭三十个（熬），虻虫三十个（去翅、足，熬），桃仁二十个（去皮、尖），大黄三两（酒浸）。上四味为末，以水五升，煮取三升，去滓，温服一升。（《金匮要略》抵当汤)
10、水蛭治妇人腹内有瘀血，月水不利，或断或来，心腹满急：桃仁三两（汤浸，去皮、尖、双仁，麸炒微黄），虻虫四十枚（炒微黄，去翅、足），水蛭四十枚（炒微黄），川大黄三两（锉碎微炒）。上药捣罗为末，炼蜜和捣百余杵，丸如梧桐子大。每服，空心以热酒下十五丸。（《圣惠方》桃仁丸)
11、水蛭治月经不行，或产后恶露，脐腹作痛：熟地黄四两，虻虫（去头、翅炒）、水蛭（糯米同炒黄，去糯米）、桃仁（去皮、尖）各五十枚。上为末，蜜丸，桐子大。每服五、七丸，空心温酒下。（《妇人良方》地黄通经丸)
12、水蛭治漏下去血不止：水蛭治下筛，酒服一钱许，日二，恶血消即愈。（《千金方》）
13、水蛭治折伤：水蛭，新瓦上焙干，为细末，热酒调下一钱，食顷，痛可，更一服，痛止。便将折骨药封，以物夹定之。（《经验方》）
医药价值
世界上不少国家在古代都有用医蛭的吸血习性来给病人放血，特别是在欧洲曾大量采用。
许多地方采集医蛭，甚至在池中人工培养。中国对医蛭的利用更早，古籍上记载有把饥饿的蚂蟥装入竹筒，扣在洗净的皮肤上，令其吸血，治赤白丹肿。不过更重要的是把蚂蟥入药，水蛭首载于中国《神农本草经》，后在《本草纲目》和《中国动物药》等专著中均有收载，其中《本草纲目》对水蛭的药理疗效，使用方法，做了较全面记载。具明朝李时珍《本草纲目》的汇总，主要用来治疗跌打损伤，漏血不止以及产后血晕等症。现在药典上记载水蛭的功能是破血通经，消积散症，消肿解毒等。蚂蟥以干燥的全体入药，体内含有水蛭素和蛋白质，有抗凝固、破瘀血的功效，主治血痊病、血管病、瘀血不通、无名肿毒、淋巴结核等症。近年来，医务工作者试验用活水蛭与纯蜂蜜加工制成外用药水和注射液，治疗角膜斑翳，老年白内障的触发期和膨胀期，能使混浊体逐渐透明。蛭素还能缓解动脉的痉挛，降低血压的黏着力，所以能显著减轻高血压的症状，也有人以水蛭配其它活血、解毒药，用于治疗肿瘤。目前心脑血管疾病已成为国内外常见病、多发病，因此水蛭的需求量逐年增加。
1．水蛭素的发现和其它活血成份
水蛭素（hirudin）是从动物水蛭 （蚂蟥） 中提取的一种抗凝血蛋白质。1884年Haycraft首次发现欧洲水蛭提取物具有抗凝血性质和作用； 1904年Jacoby等人首次从水蛭中分离出抗凝血物质，并正式命为水蛭素；1954年Mark wardt等人从水蛭头部唾液腺分离出水蛭素纯品，开始对其组成，结构和理化性质进行研究；1955年他指出这种抗凝物质为蛋白质； 70年代确认水蛭素是一种天然多肽类化合物，并完成其一级结构分析等。
菲牛蛭素，自菲牛蛭中分出的一种多肽，其抗凝活性与水蛭素相似，抑制凝血酶，也是由60多个氨基酸组成，分子量7000多，序列分析表明，其中50%～60%的氨基酸残基与水蛭素相同。其立体结构和构型有待进一步研究。它的免疫抑制活性与水蛭素不同。
裂纤酶，自南美巨人蛭中分出的一种中性金属蛋白酶，分子量120,000，它降解纤维蛋白原和纤维蛋白，断裂其中肽键，不再与凝血酶作用而凝固，起到抗凝作用。其作用效果与某些蛇毒相似，但机理不同。
溶纤素，自巴西一种吸血水蛭中分出，其抗凝作用与链激酶相似，活化纤维蛋白原前活化因子，是纤维蛋白溶酶前活化因子的活化剂。
待可森，自北美一种水蛭中分出，它拮抗血小板膜上的纤维蛋白原受体，抑制血小板聚集，当其浓度达到1mmol时，则血小板聚集完全被抑制。由39个氨基酸组成，分子量4000多。
凝血因子Xa抑制剂，自欧洲医蛭中分出，只抑制Xa，则不抑制凝血酶。作用温和，对血液凝固起调节作用。
上面简单介绍了水蛭的几种活血有效成分，对已发现的成分，如水蛭素，正在进行大规模的临床试验。许多水蛭科学家及生化专家，还继续在从各种水蛭中探索新成分。吸血水蛭的唾腺里，都含有抗凝物质，阻止宿主血液凝固，便于吸血，同时维持吸入的血液在肠道内不致凝固。广泛研究水蛭中的抗凝物质，就有可能获得活血作用的新成分。中国在水蛭的药理试验和临床应用方面做了大量的工作，但对其有效成分的研究与国际水平相差甚远。
2．水蛭素的结构和抗凝血机制
从医蛭及其分泌的唾液中，已经提取出多种活性成份如水蛭素、伊格林（eglin）、博待啉（bdellins）等，其中研究比较清楚的是水蛭素，水蛭素是由60多个氨基酸组成的多肽，多数含有65个氨基酸，也有一些异构体含64到69个氨基酸，天然水蛭素含有多种异构体，分子量为7000D左右。水蛭素肽链N-端有3个二硫桥键连接环绕，形成密集区，具疏水性C-端，富含酸性氨基酸，具亲水性，伸展在分子表面。已分离鉴定出10多种异构体。水蛭素的二级和三级结构对其抗凝活性起决定性作用，二硫键是决定其分子构型的稳定性，保持高抗凝活性的关键。当二硫桥键被氧化或还原，或者分子发生了蛋白降解，则失去抗凝活性，若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性C-端氨基酸，也会失去与凝血酶结合的能力。
天然水蛭素具有抗凝血作用，不同来源和结构的水蛭素，其抗凝血机制不尽相同，天然水蛭素可从多个环节影响血液凝固和血栓形成。
1）抗凝血酶作用 水蛭素的抗凝血酶作用见于欧洲医用水蛭、亚洲水牛水蛭和印度水蛭等。这些水蛭素含6个分布相似的半胱氨酸残基，这种结构可以达到水蛭素与凝血酶呈1∶1的比例形成稳定的复合物,从而对凝血酶有高度特异的抑制作用，起到抑制凝血酶的抗凝血作用。
2）其他抗凝血作用 1988年，从墨西哥水蛭唾液腺中提取的一种由119个氨基酸残基组成的多肽，它含半胱氨酸残基，能特异地、可逆地与因子Xa结合形成复合物，起到抗凝血的作用。新近，在亚马逊巨型水蛭中发现一种抗因子XIIIa的物质，含66个氨基酸残基。它是迄今发现的因子XIIIa最强的特异性抑制物，且对其他谷氨酰胺转移酶也有抑制作用，这样可以全面抑制纤维蛋白单体的交联反应，起到抗凝血作用。
3）抗血小板作用 1992年，从墨西哥水蛭中提取出一种称为水蛭抗血小板蛋白质。它具有特异性抑制胶原诱导血小板聚集的作用。1994年，从北美水蛭中提取一种含39个氨基酸残基的多肽，其三维构象与水蛭素很相似，抑制纤维蛋白原介导的血小板聚集作用。
4）降解纤维蛋白 （原） 作用 1984年，从亚马逊巨型水蛭中提取一种物质可以降解纤维蛋白 （原） 的特定肽链，从而可以阻止血栓形成和溶解已经形成的血栓。
3．水蛭素的临床应用和医药学意义
近百年来，随着对吸血蚂蟥唾液腺分泌物的深入研究，发现蚂蟥在医疗临床上有许多新用途。1986年召开的第二届全国活血化瘀学术会议上，蚂蟥被确定为35种活血化瘀中药材之一，属于作用很强的破血药类，批准投产的以蚂蟥为主要原料的中成药已不下10种。
（1）整形外科和显微外科医生发现利用医用吸血蚂蟥可以清除手术后血管闭塞区的瘀血，使静脉血管通畅，减少了组织坏死发生为静脉血管形成侧枝循环赢得时间，从而大大得高了再植或移植指，脚趾、耳朵、鼻子的成功率。1987年中国科学院水生生物研究所与湖北医学院附属第二医陆军骨科协作，成功地用饥饿的吸血蚂蟥日本医蛭（Hirudo nipponia）为例断指再植病人治疗术后瘀血，中国医生还用吸血蚂蟥处理皮辩静脉瘀血。俄国医生用吸血蚂蟥治疗耳鸣和口咽缺损再造手术后的瘀血，均获得成功，并且，水蛭可以治疗心脑血管等病，也可以用作抗凝剂。
（2）水蛭素具有：强烈的抗凝血作用，能与凝血酶特异结合，是已知的最强的凝血酶天然抑制剂，系列试验表明，水蛭素无毒性、无明显抗原性。作为抗凝剂，它比肝素优越，对动脉血栓及静脉血栓等各种血栓性疾病及弥散性血管内凝血均有很好的预防及治疗效果，具有很好的临床应用前景。
（3）巴格达萨罗夫（1969）首先发现水蛭在治疗青光眼（白内障）方面的独特效果。
（4）英国人用其治疗心血管病也取得了良好的疗效。
（5）在医用蚂蟥唾液腺分泌物中发现的蛋白酶抑制剂，Eglins对于防治肠内皮溃疡以及与败血病有关的凝血因子非特异性蛋白水解有明显的疗效。
（6）以色列科学家还从医用蚂蟥唾液分泌物中分离出4种抑制血小板聚集的物质，而血小板聚集正是引起动脉粥样硬化和心肌梗塞的主要原因。
（7）美国的生物化学家从一种墨西哥水蛭唾液腺中分离出一种含119个氨基酸的多肽，能通过抑制血清酶来阻止血凝固和血栓形成，也能减少实验动物肿瘤细胞的扩散，十分有利于肿瘤患者体内免疫系统将其各个击破。水蛭注射液能使肿瘤细胞坏死、消失，对网状内皮细胞有增强作用。
蚂蟥在临床研究方面报道还很少，这是因为从医用吸血蚂蟥体内提取到的活性物质数量还太少，这就大大限制了在临床上应用。
4．人工饲养繁殖蚂蟥和天然水蛭素的纯化
水蛭繁殖快，再生力强，雌雄同体，异体受精，受精卵直接在茧内生育。一般在5月下旬开始至9月下旬为产卵期。人工饲养的水蛭，卵茧产于饲养池平台水边的泥土中，呈卵圆型，
每条水蛭一次产茧4个左右，茧产出后约16～25天孵化出幼蛭，每个茧内可出13～35条幼蛭。幼蛭呈茶黄色,生长迅速，孵化后1个月内平均增长2厘长以上。如池内饵料丰富，饲养密度合适，水质环境较好，到9～10月即可长成成蛭。水蛭属于高产、高效益水产养殖品种，如果早春期间投放种蛭，每亩水面放养密度以20公斤为好，秋季一般可收700～1000公斤鲜水蛭。
天然水蛭素的纯化方法主要有两种，即从水蛭头部提取或从整体匀浆提取，然而这两种方法均需要杀死大量水蛭，产量低而成本高，致使水蛭素价格昂贵，限制了它的临床应用。
水蛭的嗉囊消化液中含有抗凝药物水蛭素。从100条吸食猪血后的日本医蛭可采取消化囊液100～200ml，每毫升消化囊液约含水蛭素10ATU活力单位，按目前的提取工艺从100ml消化囊液中可获得60ATU/mg的水蛭素。这样可降低成本。
5·人工水蛭素的合成和研究进展
80年代，水蛭素抗凝，抗血栓的医用价值得到普遍认识和重视，许多学者致力于水蛭素的药理学和药效学研究，建立了肽链的氨基酸组成和序列，完成了更深层次的空间构型—二级和三级结构以及相关构象分析，1986年后基因重组水蛭素问世，1993年Scacheri从菲牛蛭分离出2种水蛭素变异体，测定其氨基酸的序列、cDNA克隆和表达，表达产物有抗凝活性。为水蛭素的深入研究和临床应用开辟了广阔前景。因此，80年代末90年代初，随着分了生物学和基因工程技术的进展，对水蛭素进行编码和复制的cDNA，被分离，并在大肠杆菌、酵母菌等不同微生物细胞中表达成功，这对人工制备水蛭素是一个划时代的突破。
这些被筛选的微生物作为水蛭代替者，可较大量的生产重组水蛭素，重组水蛭素的结构和作用与天然水蛭素相似，这不仅引起人们对水蛭素临床应用的研究兴趣，而且还鼓励人们根据水蛭素活性部位的结构，设计合成模拟水蛭功能的人工肽段，这样得到的仿水蛭素称为水蛭肽，它是水蛭素医用发展的一个新的里程碑，标志着水蛭素的生产已进入人工合成时代。从此，水蛭素及其衍生物可望取代目前临床一些常规抗凝剂用药，如副作用较大的肝素等。重组水蛭素成为新一代抗凝剂和抗血栓剂，这将有效地帮助人类治疗血栓、栓塞等疾病。
1．重组水蛭素的结构
水蛭素的cDNA已克隆，重组水蛭素与天然水蛭素的结构极其相似，也是由65个氨基酸残基组成的肽，但在63位酪氨酸残基上无硫酸。重组水蛭素的一级结构具C端谷氨酸和门冬氨酸含量丰富的特点，肽链中有多个半胱氨酸残基，序列中第27、36、47位是赖氨酸。然而，重组水蛭素的空间结构与天然水蛭素相同，其核心区由氨基酸3～30、37～46、56～67三个肽段组成，指状区由31～36肽段组成，C端尾区由50～65肽段组成。
2．重组水蛭素的抗凝血特征
(1) 作用靶位点单一，只与凝血酶结合，有特异地抑制凝血酶的作用； (2) 重组水蛭素与凝血酶结合形成复合物，不依赖于其他血浆辅因子的作用； (3）重组水蛭素不被体内和体外物质所灭活，因而在血浆中相当稳定。
3．重组水蛭素的临床应用
目前，由于重组水蛭素的问世，临床上多用于治疗不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、血管成形术、术后血栓形成、血液透析、体外循环、弥散性血管内凝血等。
(1）不稳定性心绞痛：水蛭素与肝素比较。对患者重组水蛭素优于肝素。
(2)急性心肌梗塞：重组水蛭素与重组组织纤溶酶原激活物合用，有助溶栓的血管再通。且无不良反应和出血并发症。
(3）血管成形术 冠状动脉内球囊扩张，重组水蛭素的疗效与安全性可以替代肝素用于血管成形术。
(4）外科手术后血栓的形成 深静脉血栓形成的发生率远低于肝素对照组，近端肢体静脉血栓发生率也低于肝素对照组。
(5）重组水蛭素的其他应用：血液透析。慢性肾衰而需间断透析的患者,在血透开始时给药。水蛭素可使出血危险减低。肝素诱导的血小板减少血栓形成。部分患者在应用肝素后可引起血小板减少或血栓形成，这是肝素的又一严重并发症。应用重组水蛭素治疗临床症状改善，未见新的血栓形成，也无出血并发症。
由于生物合成技术的发展，已能获得较大量的重组水蛭素，适应临床试验的需要。从国外报道的材料看，其适应症可能有以下几个方面：（1）动、静脉血管内溶栓后，或血管再造后，防止其再形成血栓；（2）预防动脉血栓，尤其是心脏手术时，防止冠脉旁路的血栓形成；（3）阻断急性或慢性心肌梗塞；（4）预防短期术后血栓形成，治疗外科手术的静脉血栓；（5）血透析和体外循环中的抗凝作用；（6）不稳定心绞痛的抗凝治疗。
总结：
蚂蟥
由于吸血蚂蟥经常侵袭人畜，因此，蚂蟥的分布给旅游、放牧、科学考察和林区管理等带来诸多不便，尽管如此，由于蚂蟥的唾液腺能够分泌蛭素，防止血液凝固，具有重要的医学意义，随着人民生活水平的提高，食物结构的改变，中国老龄人口的增加，抗血栓药物的需求日益增加。因此合理保护、开发、利用这一动物资源，变有害为有利，对促进经济的发展和治疗血栓性等疾病具有重要意义。
目前世界上正在对水蛭素进行大规模的试验，究竟最合适的适应症是什么，采用多大剂量为宜等问题，有待这方面的实验结果，才能作最后的结论。近年来，中国已有几个单位开展重组水蛭素合成的研究，相信会给血栓性等疾病带来新的治疗方法。
蛭类唾液腺含有较丰富的抗血液凝固的蛭素，虽然在传统中医药和现代医药学方面具有十分广阔的应用前景，然而要实现规模化的吸血蚂蟥饲养、繁殖来满足制药生产的需求并非易事，还有许多的基础理论和应用技术研究工作等待科学工作者们来完成。
折叠编辑本段药代动力学
1、水蛭素的抗凝抗栓效果，取决于其在血液中的浓度，测定其血浓度的方法，主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法，求出它与过量的凝血酶反应后，残存的凝血酶的量。近来也有用放射性标记法和免疫法来测定。
2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素，其消除速率是相当快的，消除半衰期为1小时左右。水蛭素分布于细胞外的空间，通过肾小球过滤，以活性形式排出。高效液相色谱测定，氨基酸组成及序列分析结果都表明，注入的水蛭素是以未改变的形式，通过肾脏排泄出来的，未经代谢不与机体结合。
3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的，静脉注射后符合二房室模型方程
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